伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)具有抗肿瘤活性的功能?

2023-09-07 作者: 康必行-小婧

  2006年10月6日美国食品药品管理局(FDA)批准伏立诺他胶囊(vorinostat)作为用于治疗皮肤癌的新药,它也是美国FDA批准的第一个用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、恶化或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。虽然只有中等的抑制效果,并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性,HDAC广泛存在于染色质中,使用Vorinostat会导致机体可能出现不良反应。但它作为首个HDAC抑制剂,实现了从DMSO到药物的飞跃,为以后研发出更强安全性更高的HDAC抑制剂提供了范本,仍具有广阔的市场前景。

  按皮肤损伤评分等级的改善确定的标准分析,接受伏立诺他治疗的30%患者有所改善,疗效平均持续168天。最常见的严重不良反应为肺栓塞、脱水、深度静脉血栓和贫血。常见的不良反应有胃肠症状(包括腹泻,恶心,食欲减退,呕吐和便秘);疲惫,寒战和味觉障碍。动物实验结果显示,孕妇禁用该药。

  伏立诺他是一种组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂适用为:有皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者已进展,持续或复发疾病用两种全身治疗或后皮肤的表现的治疗。Vorinostat(伏立诺他)是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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