普拉替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)对非小细胞肺癌患者有着肿瘤缩小的作用

　　普雷西替尼是一款强效RET激酶抑制剂，它在2020年首次获得美国FDA加速批准，治疗非小细胞肺癌、髓样甲状腺癌（MTC）和甲状腺癌这三种癌症。这些患者肿瘤的RET基因出现融合或者突变。去年9月，美国FDA加速批准塞普替尼的扩展适应症申请，用以不限癌种治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。

　　NSCLC患者中的总体缓解率（ORR）为61％，95％的患者观察到肿瘤缩小，其中14％的患者达到完全缓解！对于RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者，以前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者，客观缓解率（ORR）为60％，约98％的患者肿瘤缩小。而未接受过治疗的MTC患者客观缓解率ORR为74％，并且100％的患者达到了肿瘤缩小。

　　此次报告的数据包括116例接受每日一次普雷西替尼400毫克起始剂量的NSCLC患者（包括80例先前接受过含铂化疗的NSCLC患者、26例未经治疗的NSCLC患者）、11例RET融合阳性甲状腺癌患者、以及12例其它RET融合阳性肿瘤患者。

　　普雷西替尼是Loxo Oncology公司开发的一种受体酪氨酸激酶RET（在转染过程中重新排列）抑制剂，用于治疗携带RET改变的癌症。实验模型表明：它对各种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合，激活点突变和预测的获得性抗性突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，塞普替尼还可穿透中枢神经系统（CNS），并在模型中显示出脑内具有抗肿瘤活性。塞普替尼于2020年5月8日在美国获得首次批准，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌，RET融合阳性甲状腺癌和RET突变甲状腺髓样癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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