英克西兰/乐可维(LEQVIO/INCLISIRAN)可有效降低患者LDL-C水平且安全性好

　　2023年08月22日，诺华（Novartis）宣布其小干扰RNA降胆固醇药物乐可维（英克西兰注射液）已获得中国国家药监局（NMPA）批准，作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合性血脂异常患者的治疗。

　　2021年12月，该药获得美国FDA批准上市，用于降低LDL-C。FDA的批准是基于3期临床试验ORION-9、ORION-10和ORION-11的结果。这些试验共计入组了3457名动脉粥样硬化性心血管疾病或杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）受试者，他们在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗时LDL-C升高。试验数据显示，在第17个月时，与安慰剂相比，inclisiran使LDL-C有效和持续降低高达52%。而且，该疗法表现出了良好的耐受性。这些结果已发表在《新英格兰医学杂志》上。在2021年ESC年会上，研究人员再次公布了他们在ORION-9、ORION-10和ORION-11三项研究中所观察到的英克西兰在多发性血管疾病（polyvascular disease，PVD）患者中的有效性和安全性。研究人员将杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）、有ASCVD或类似风险的患者以1：1比例分组，分别在基线、第90天、6个月给予300mg英克西兰钠制剂（相当于284mg英克西兰）和安慰剂。在这3454名患者中，470名（13.6%）患有PVD，2984名（86.4%）没有PVD。结果显示，相比安慰剂，从基线到第510天，有PVD患者使用inclisiran后平均降低LDL-C水平48.9%，无PVD患者则为51.5%。

　　英克西兰进入血液后，首先和N-乙酰半乳糖胺（GaINAc）以及肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）特异性结合，从而进入肝细胞内。英克西兰进入肝细胞后，则与RNA诱导沉默复合体（RISC）结合，并在反义链的介导下与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，抑制PCSK9蛋白的产生。PCSK9蛋白的减少促进LDLR的循环，增加血浆LDL-C的摄取和降解，从而降低血浆LDL-C水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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