索托拉西布/索托雷塞(SOTORASIB)与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键

2024-05-10 作者: 康必行-小杨

  索托拉西布(Sotorasib,商品名为Lumakras)是一种口服的小分子KRAS G12C抑制剂,用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者在接受至少一种前期系统治疗后病情进展。KRAS G12C突变在NSCLC中约占13%,这种突变的肿瘤细胞依赖于KRAS蛋白的持续活性来支持其生长和扩散。

  索托拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C蛋白结合,锁定其在活性状态,从而阻止其传递信号,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在临床研究中,索托拉西布显示出了对KRAS G12C突变NSCLC患者的临床活性,并且在一些患者中观察到了持久的反应。

  索托拉西布的独特之处在于,它能与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡。这一机制有效地抑制了KRAS G12C驱动的肿瘤生长,为肺癌患者提供了新的治疗策略。

  在临床研究中,索托拉西布已经显示出显著的疗效。在小鼠肿瘤异种移植模型中,索托拉西布可导致肿瘤消退并延长患癌小鼠生存期。更重要的是,索托拉西布对野生型KRAS的作用极小,这意味着它可以在不影响正常细胞功能的情况下,专门针对癌细胞进行治疗,降低了副作用的风险。

  索托拉西布的批准基于CodeBreaK 100临床试验,该试验显示索托拉西布对KRAS G12C突变的NSCLC患者具有抗肿瘤活性,并且在一些患者中观察到了持久的反应。

  索托拉西布的常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳和肝酶升高等。由于其可能影响肝脏功能,因此在治疗期间需要监测肝功能指标。

  在使用索托拉西布之前,医生会进行基因检测,以确定患者的肿瘤细胞是否存在KRAS G12C突变。索托拉西布为KRAS G12C突变阳性的NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。索托拉西布的使用应遵循医生的指导,并结合患者的整体健康状况和治疗史来决定最合适的治疗方案。在治疗过程中,患者应遵循医生的指示,并定期进行必要的检查,以监控药物的疗效和潜在的副作用。

  在2024年,关于索托拉西布的价格,由于其受到地区版本、药品剂量以及汇率等因素的影响,价格可能会有所波动,因此无法给出一个固定的价格。如果您想了解更准确的信息,您可以直接向康必行进行咨询,我们会根据当前的实际情况为您提供最准确的数据。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些?

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