卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)对METex14跳跃突变NSCLC患者的疗效显著

2024-05-10 作者: 康必行-小杨

  卡马替尼(Capmatinib,商品名为Tabrecta)是一种口服的小分子MET酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14 skipping mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。METex14跳跃突变是一种在NSCLC中发现的遗传改变,这种突变导致MET信号通路的持续激活,从而促进肿瘤的生长和发展。

  卡马替尼的作用机制是通过选择性抑制METex14跳跃突变的MET激酶活性,阻断肿瘤细胞生长和存活所依赖的信号传导路径。在临床研究中,卡马替尼显示出了对METex14跳跃突变NSCLC患者的疗效,包括客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS)的显著改善。

  卡马替尼的获批历程堪称医药界的里程碑。2020年5月,美国FDA加速批准了卡马替尼用于治疗携带METex14突变的转移性非小细胞肺癌成人患者,包括一线治疗(初治)患者以及先前接受过治疗(经治)的患者。这一批准基于GEOMETRY mono-1试验的初始总体反应率和反应持续时间。GEOMETRY mono-1试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究,其结果显示,在初治患者中,卡马替尼的总体反应率达到了68%,反应持续时间达到了16.6个月。

  卡马替尼的批准基于GEOMETRY mono-1临床试验,该试验结果表明卡马替尼对于先前未经治疗或经治的METex14跳跃突变NSCLC患者均显示出临床活性。常见副作用包括水肿、恶心、呕吐、疲劳和呼吸困难等。在使用卡马替尼时,需要注意其与其他药物的相互作用,并监测患者的肝功能和电解质水平。在治疗过程中,患者应遵循医生的指示,并定期进行必要的检查,以监控药物的疗效和潜在的副作用。

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