当淋巴瘤或慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL，这是一种血液系统的恶性肿瘤）的治疗遇上“耐药”难题，病情的每一次进展，都像横在患者和家人面前的一道坎，重重考验着大家的勇气。面对“后续该如何治疗？”的问题，其实并没有统一答案——在精准治疗的时代，最适合的方案往往需要因人而异。
此次新适应症获批是基于国际多中心、随机对照的BRUIN CLL 321Ⅲ期研究结果。BRUIN CLL 321是全球首个在既往接受过共价BTK抑制剂（cBTKi）治疗的CLL/SLL患者中开展的随机III期试验，共纳入238例患者，旨在对比匹妥布替尼单药治疗与研究者选择的IdelaR（idelalisib联合利妥昔单抗）或BR（苯达莫司汀联合利妥昔单抗）方案的疗效与安全性。研究结果显示，匹妥布替尼显著延长患者的中位无进展生存期（PFS）（14.0个月vs 8.7个月，风险比<hr/>=0.54），且因治疗相关不良事件导致的停药率更低（5.2%vs 21.1%），进一步验证了其在共价BTK抑制剂经治人群中的疗效与耐受性优势。
为什么匹妥布替尼能应对BTK耐药？
BTK抑制剂是治疗B细胞淋巴瘤/白血病的核心药物，但传统的共价BTK抑制剂（如伊布替尼）存在明显短板：当癌细胞的BTK基因发生C481S突变时，药物无法通过共价键与靶点结合，治疗效果会大幅下降。
不过，传统的共价BTK抑制剂（如伊布替尼）存在一个缺点：当癌细胞的BTK基因发生C481S突变时，药物就无法通过共价键与靶点结合，治疗效果可能会大打折扣。
匹妥布替尼/吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)说明书介绍
匹妥布替尼适应症
1、套细胞淋巴瘤
匹妥布替尼适用于治疗既往接受过至少二线全身治疗（包括一种BTK抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。
该适应症基于缓解率通过加速批准通道获批。该适应症的持续批准，可能取决于确证性试验中临床获益的验证与描述。
2、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤
匹妥布替尼适用于治疗既往接受过共价BTK抑制剂治疗后复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者。
1、推荐剂量
匹妥布替尼的推荐剂量为200mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
指导患者注意以下事项：
片剂用水整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼。
每日固定时间服药，可与或不与食物同服。
若漏服超过12小时，无需补服，按计划服用下一次剂量。
2、不良反应的剂量调整
针对不良反应的推荐剂量调整见表1。
表1：匹妥布替尼不良反应推荐剂量调整方案
（图片来源：drugs.com）
3、重度肾功能损害患者的剂量调整
重度肾功能损害（eGFR15–29mL/min）患者：
若当前剂量为200mg每日一次，减至100mg每日一次；
其他情况剂量减半；
若当前剂量为50mg每日一次，停用匹妥布替尼。
轻至中度肾功能损害（eGFR30–89mL/min）患者不推荐调整剂量。
4、与强效CYP3A抑制剂合用时的剂量调整
避免与强效CYP3A抑制剂合用。若不可避免合用：
匹妥布替尼剂量减半；
若当前剂量为50mg每日一次，暂停匹妥布替尼直至停用强效CYP3A抑制剂；
停用强效CYP3A抑制剂5个半衰期后，恢复合用前的匹妥布替尼剂量。
5、与CYP3A诱导剂合用时的剂量调整
避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用。若不可避免与中效CYP3A诱导剂合用：
当前剂量200mg每日一次→增至300mg每日一次；
当前剂量50mg或100mg每日一次→剂量增加50mg。
匹妥布替尼不良反应
最常见的不良反应（≥30%，含实验室检查异常）为：疲劳、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低、血红蛋白降低、白细胞计数降低、淋巴细胞计数降低、血钙降低。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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