美替拉酮/甲吡酮可抑制肾上腺类固醇生成中的不同酶？

　　美替拉酮 (Metyrapone)是11β-羟化酶（hydroxylase）的有效抑制剂,对18-羟化酶的抑制程度较小，可迅速吸收并开始起效，目前正在开发用于库欣病。美替拉酮(Metyrapone)治疗可显著降低血清皮质醇和醛固酮，随着雄激素和盐皮质激素前体的增加，会导致出现可能的副作用，分别为多毛症和高血压。

　　重要的是，当用分析方法(如高特异性免疫测定法)或对皮质醇具有高特异性的技术(如LCMS和GCMS)测量皮质醇时，对美替拉酮(Metyrapone)功效的监测更加可靠。这些方法避免了皮质醇直接前体(11-脱氧皮质醇)浓度急剧增加的干扰，这种干扰会导致对皮质醇水平的过高估计。

       美替拉酮和酮康唑是速效口服药物，可抑制肾上腺类固醇生成中的不同酶。因此，它们的结合协同降低皮质醇的产生，并可用于抑制高强度皮质醇增多症和/或减少由高剂量的一种药物引起的副作用，而不减少皮质醇的降低效果。在一个由14名患有严重EAS的患者组成的病例系列中，采用立即给予高剂量两种药物的策略(甲吡酮起始剂量中位数为2500 mg/天，酮康唑起始剂量中位数为1000 mg/天)，观察到治疗1周后，中位UFC从40 ULN降至3 ULN。50%的患者的UFC值是正常的，而73%的患者在1个月后的UFC值是正常的，没有主要的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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