特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)是MET信号通路异常肺癌患者的特异性抑制剂

2025-11-04 作者: 康必行-小冯

  随着肺癌分子生物学研究的深入,MET信号通路异常被确认为重要的驱动机制之一。特泊替尼作为一种强效、高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂,通过精准靶向该通路发挥抗肿瘤作用。药物分子可逆性地结合MET激酶结构域,抑制其自磷酸化和下游信号传导,从而阻断肿瘤细胞的增殖、侵袭和血管生成。在MET外显子14跳跃突变的肿瘤中,这种抑制作用尤为显著。

  该药物主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者,这些患者通常已经接受过系统性治疗。推荐剂量为每日450毫克,需在空腹状态下服用以确保稳定的药物暴露。常见不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和乏力,其中水肿是最常见的不良反应,但大多数为轻中度。关键研究结果显示,在经治的MET外显子14跳跃突变患者中,特泊替尼的客观缓解率为43%,中位无进展生存期为8.5个月,中位总生存期为17.3个月。

  与沃利替尼等MET抑制剂相比,特泊替尼在临床试验中显示出可比的疗效特征。在生物标志物检测方面,特泊替尼的疗效与MET突变状态密切相关,强调了对患者进行精准筛选的重要性。临床案例表明,一位64岁肺腺癌患者伴有MET外显子14跳跃突变,在化疗和免疫治疗失败后开始特泊替尼治疗。治疗2个月后评估显示肿瘤缩小48%,伴随的咳嗽、胸痛症状明显缓解。治疗期间出现2级周围性水肿,经剂量调整后控制良好,患者持续治疗14个月病情保持稳定。

  特泊替尼为MET异常的非小细胞肺癌患者提供了重要的靶向治疗选择,其特异性作用机制确保了对特定患者群体的疗效。随着诊断技术的进步和临床经验的积累,特泊替尼有望在肺癌精准治疗中发挥越来越重要的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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