在脑胶质瘤的病灶深处,癌细胞常借助旺盛的增殖与巧妙的DNA修复逃逸常规干预,尤其当肿瘤位置深在、血脑屏障阻隔多数药物进入时,治疗更显局促。洛莫司汀的特质,在于它是一枚能口服且具脂溶性的亚硝基脲类烷化剂,进入体内后先在肝脏转化为活性中间体,再借其高脂溶性穿越血脑屏障均匀弥散至中枢,与DNA链上的鸟嘌呤碱基形成共价结合,在O6位点诱发烷基化损伤,这种损伤可直接断裂复制叉、阻滞转录进程,并在细胞周期的多个时点静默基因表达,从而让快速分裂与缓慢更新的胶质瘤细胞皆难逃抑控。该药多用于复发性幕上胶质母细胞瘤或其他星形细胞类肿瘤,也见于部分需跨血脑屏障控制的淋巴瘤与实体瘤脑转移情境,但不适用于对亚硝基脲类已知过敏者或骨髓储备极度低下者。
一些曾接受手术与替莫唑胺辅助放化疗后仍见局部复发的幕上胶质母细胞瘤患者,因位置深在难以再次切除,改为
在脑胶质瘤这类深藏且异质性强的顽疾中,
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