替沃扎尼(Fotivda/Tivozanib)选择性抑制VEGFR通路抑制肾细胞癌血管生成

　　血管内皮生长因子信号通路的异常激活是驱动肿瘤新生血管形成的关键因素，替沃扎尼是一种口服、高选择性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向血管内皮生长因子受体1、2和3。替沃扎尼通过与血管内皮生长因子受体的ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游信号传导，有效抑制血管内皮生长因子介导的内皮细胞增殖、迁移和存活，减少肿瘤新生血管的生成，切断肿瘤的营养和氧气供应，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。其对血管内皮生长因子受体的高选择性旨在优化疗效与安全性。

　　替沃扎尼被批准用于治疗既往接受过一种抗血管生成治疗方案后疾病进展的晚期肾细胞癌成人患者。在关键临床研究中，与另一种靶向药物相比，替沃扎尼在既往治疗失败的晚期肾细胞癌患者中显示出更优的无进展生存期获益。常见的不良反应与其他抗血管生成靶向药物相似，包括高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎等。其中，高血压是需要常规监测和管理的典型靶点相关毒性。此外，手足皮肤反应、蛋白尿、出血风险增加等也需关注。

　　在晚期肾细胞癌的序贯治疗中，抗血管生成靶向治疗是核心策略。替沃扎尼作为高选择性血管内皮生长因子受体抑制剂，为一线抗血管生成治疗失败后的患者提供了新的选择。与同样作用于血管内皮生长因子通路的多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比，其选择性更高，可能具有差异化的安全性和耐受性特征。与免疫检查点抑制剂相比，其作用机制不同，为临床医生安排治疗序列提供了更多选项。替沃扎尼的应用，丰富了晚期肾细胞癌的后线治疗选择，但其处方需在专科医生指导下进行，并需在治疗期间定期监测血压、尿蛋白、甲状腺功能及肝功能，积极管理不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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