塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是高选择性RET融合或突变肿瘤的靶向抑制剂

　　RET基因的融合或点突变是多种肿瘤明确的驱动基因事件。在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌等多种实体瘤中，RET变异会导致RET激酶持续活化，驱动肿瘤发生。塞尔帕替尼是一种强效、高选择性的口服RET激酶抑制剂。其设计具有高度特异性，能够精准抑制野生型RET以及多种常见的RET融合和突变形式。其作用机制是通过与RET激酶域的ATP结合口袋结合，阻断其磷酸化及下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

　　塞尔帕替尼的适应症覆盖了多种携带RET基因变异的晚期或转移性实体瘤成人患者。这包括RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变阳性的甲状腺髓样癌以及RET融合阳性的甲状腺癌。其获批基于在多个患者群体中显示出的深度和持久的疗效。在初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率高达85%，且中位缓解持续时间超过20个月。在经治患者中，客观缓解率也达到64%。在甲状腺髓样癌患者中同样显示出显著疗效。该药通常每日两次口服，每次剂量根据体重决定。

　　塞尔帕替尼的功能药效突出表现为高效和广谱。它对不同肿瘤类型、不同RET融合伴侣或突变位点均表现出强劲的抗肿瘤活性，且能有效控制脑转移病灶。与传统的多靶点激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼对RET靶点的选择性极高，因此对血管内皮生长因子受体等其他激酶的脱靶抑制作用很小，这带来了更具优势的安全性特征，避免了多靶点药物常见的高血压、蛋白尿等不良反应。塞尔帕替尼常见的不良反应包括肝酶升高、口干、腹泻、疲劳等，大多为轻度至中度。它的问世，使RET变异肿瘤成为了又一个可被精准靶向治疗的分子亚型，为这部分患者带来了变革性的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)在癌症恶病质改善中展现巨大潜力

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