普吉华/普拉替尼(Gavreto)抑制RET融合肿瘤的精准靶向疗法

　　普拉替尼是一种口服、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过强效抑制转染重排原癌基因融合蛋白的激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT等信号通路，用于治疗经检测证实存在转染重排原癌基因融合的转移性非小细胞肺癌、需要系统治疗的晚期或转移性转染重排原癌基因突变甲状腺髓样癌，以及需要系统治疗且放射性碘难治的晚期或转移性转染重排原癌基因融合阳性甲状腺癌。转染重排原癌基因融合是非小细胞肺癌、甲状腺癌等肿瘤的重要驱动基因改变。普吉华通过与转染重排原癌基因的ATP结合口袋结合，使其稳定在非活性构象，从而特异性、高效地抑制其催化功能。

　　关键临床研究数据证实了其卓越疗效。在转染重排原癌基因融合阳性非小细胞肺癌患者中，对于初治患者，普吉华治疗的客观缓解率高达70%，其中完全缓解率为11%；对于经治患者，客观缓解率为61%。在转染重排原癌基因突变甲状腺髓样癌患者中，经治患者的客观缓解率可达71%。在转染重排原癌基因融合阳性甲状腺癌患者中，客观缓解率高达89%。这些高缓解率和持久的应答，使得普吉华成为转染重排原癌基因改变肿瘤患者的一线或重要后线治疗选择。

　　在普拉替尼等高效选择性转染重排原癌基因抑制剂问世前，此类患者可能使用多激酶抑制剂治疗，但其对转染重排原癌基因的选择性较低，疗效有限且不良反应更显著。普吉华的高选择性带来了更优的疗效和更好的耐受性。最常见的不良反应包括便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。实验室异常包括中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、磷酸盐降低和钙降低。此外，需特别关注高血压、肝毒性、出血风险、伤口愈合受损等潜在不良反应。该药物每日一次空腹口服，需整粒吞服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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