达拉松西布/达拉索拉西布(RMC-6236)为晚期肺癌带来靶向治疗新希望!

　　在晚期实体瘤的靶向治疗领域，RAS基因家族突变一直是公认的"难成药"靶点。作为目前备受关注的泛RAS抑制剂，RMC-6236（通用名：达拉唑拉斯布，Daraxonrasib）最初因在晚期胰腺癌中的广泛应用走入公众视野，但其在KRAS突变阳性晚期肺癌领域展现出的临床数据，同样令人瞩目。这款首创的口服小分子药物，不仅是目前非KRAS G12C患者中唯一可用的口服靶向治疗选择，还能够克服第一代KRAS G12C抑制剂的耐药问题，同时对RRAS Q87L和RRAS2 Q72L突变高度敏感，具备起效快、入脑效果好的特点，为存在脑转移的患者提供了新的治疗可能。

　　RMC-6236是一款first-in-class口服小分子药物，属于泛RAS(ON)抑制剂范畴。与传统靶向药物不同，它能够同时抑制多种RAS突变体的活性形式——也就是GTP结合状态，覆盖范围包括KRAS、NRAS、HRAS的野生型与多种突变亚型。其独特的作用机制分为两个关键环节：三元复合物形成：药物先与细胞内的伴侣蛋白亲环蛋白A（CypA）结合，再与活化状态的RAS蛋白形成稳定的三元复合物复合物形成后，会物理阻断RAS与下游RAF激酶等效应蛋白的相互作用，从源头抑制RAS信号通路的异常激活。

　　不同于第一代仅靶向KRAS G12C非活化状态的抑制剂，RMC-6236的作用谱更广，能够覆盖KRAS G12X、NRAS Q61X等多种RAS突变亚型。在药代动力学方面，该药物具备两个显著特点：一是肿瘤组织富集效应，临床前模型显示其在肿瘤组织中的暴露量是血液中的3-7倍，且清除速度更慢，有利于维持局部药效；二是血脑屏障穿透能力，在颅内移植瘤模型中已证实具备明确的抗肿瘤活性。针对非小细胞肺癌患者，目前拟定的III期临床试验剂量为200 mg每日一次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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