英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)用于局部晚期或转移性胆管癌患者的治疗

　　英菲格拉替尼是一种口服、高选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗先前接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。成纤维细胞生长因子受体信号通路在调节细胞增殖、分化和存活中具有重要作用，当成纤维细胞生长因子受体2基因发生异常融合时，会导致该受体及下游信号通路被不依赖配体地持续激活，从而驱动胆管癌的发生与发展。

　　【适应症】

　　本品是一种激酶抑制剂，用于治疗成人先前接受过治疗的、无法切除的局部晚期或转移性胆管癌，其具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排。

　　【推荐剂量】

　　在开始使用本品治疗之前，确认FGFR2融合或重排的存在。

　　推荐剂量：125mg，每日一次，连续21天，然后停止治疗7天，28天为一个周期。

　　轻度和中度肾损害：建议剂量为100mg，每日一次，连续21天，然后停止治疗7天，28天为一个周期。

　　轻度肝损伤：建议剂量为100mg，每日一次，连续21天，然后停止治疗7天，28天为一个周期。

　　中度肝损伤：推荐剂量为75mg，每日一次，连续21天，然后停止治疗7天，28天为一个周期。

　　【不良反应】

　　最常见(≥20%）不良反应为指甲毒性、口炎、干眼症、疲劳、脱发、肢端红肿症、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛变化、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、视力模糊和呕吐。

　　最常见的实验室异常(≥20%）为肌酐升高、磷酸盐升高、磷酸盐降低、碱性磷酸酶升高、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶升高、脂肪酶升高、钙升高、淋巴细胞降低、钠降低、甘油三酯升高、天冬氨酸转氨酶升高、尿酸升高、血小板减少，白细胞降低，白蛋白降低，胆红素升高，钾。

　　【药理作用】

　　英菲格拉替尼是FGFR的小分子激酶抑制剂，FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为1.1、1、2和61 nM。与本品相比，本品的主要人体代谢物BHS697和CQM157对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有相似的体外结合亲和力。在激活FGFR扩增、突变或融合的癌细胞系中，本品抑制FGFR信号传导并降低细胞增殖。组成性FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。本品在具有激活FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性，包括两种表达FGFR2-TTC28或FGFR2-TRA2B融合的胆管癌患者源性异种移植模型。单次口服本品后，大鼠的脑-血浆浓度比（基于AUC0-inf）为0.682。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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