图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA/TUCATINIB)是HER2驱动型肿瘤中枢神经系统转移的有效控制者

　　HER2阳性肿瘤的中枢神经系统转移传统上难以治疗，图卡替尼的出现为这一临床难题提供了新的解决方案。作为高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，图卡替尼具有优异的血脑屏障穿透能力，能够在中枢神经系统达到有效治疗浓度。药物分子通过可逆性竞争ATP结合位点，特异性抑制HER2酪氨酸激酶活性，而不显著影响EGFR信号通路，这种精准的靶向特性使其在疗效和安全性之间实现了良好平衡。

　　图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于既往接受过抗HER2治疗的晚期HER2阳性乳腺癌患者，特别适用于伴有脑转移的病例。推荐剂量为每次300毫克每日两次口服，与食物同服可提高生物利用度约30%。常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳和肝功能异常，其中腹泻发生率较高但多数为轻中度，可通过标准止泻方案控制。关键研究结果显示，在HER2阳性乳腺癌脑转移患者中，图卡替尼联合方案的颅内客观缓解率为47%，中位颅内无进展生存期为7.6个月，较对照组显著改善。在总生存期方面，联合方案将死亡风险降低了27%，两年总生存率提高至45%。

　　与既往的HER2靶向药物相比，图卡替尼在控制脑转移方面展现出独特优势。其血脑屏障穿透能力是曲妥珠单抗的3倍以上，能够有效抑制颅内病灶的生长。临床案例表明，一位56岁HER2阳性乳腺癌患者多发脑转移，在经历多线治疗后病情进展，开始图卡替尼联合治疗。治疗2个月后头颅MRI显示脑转移灶总体积缩小60%，神经系统症状完全缓解。治疗期间出现2级腹泻和1级恶心，经对症支持治疗后好转，患者持续治疗12个月病情保持稳定。

　　图卡替尼为HER2阳性乳腺癌脑转移患者提供了重要的治疗选择，其卓越的中枢神经系统活性填补了临床治疗的空白。随着精准医疗理念的深入，图卡替尼有望在HER2驱动型肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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