吉瑞替尼/吉列替尼(Gilteritinib)精准抑制FLT3突变有效治疗复发难治性急性髓系白血病

　　吉瑞替尼是一种高选择性、强效的口服FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其作用机制精准聚焦于急性髓系白血病中常见的FLT3基因内部串联重复突变，该突变会导致FLT3受体酪氨酸激酶发生自体磷酸化并持续激活，通过下游信号通路促进白血病细胞的增殖与存活，是预后不良的因素之一。吉瑞替尼能够抑制FLT3受体的活性，从而阻断异常信号传导，诱导白血病细胞凋亡，其对于常见的ITD突变及部分激活环点突变均具有抑制活性。

　　该药物获批用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。在一项与挽救性化疗头对头比较的关键临床试验中，吉瑞替尼治疗组的中位总生存期显著优于化疗组，分别为9.3个月和5.6个月，同时完全缓解率也更高。在治疗过程中，常见的副作用包括肝功能异常、肌痛/关节痛、疲劳、发热、恶心、腹泻、皮疹、肺炎等。需要特别关注的是，治疗初期可能出现分化综合征，表现为发热、呼吸困难、胸腔积液等，需密切监测并及时使用糖皮质激素处理。此外，心电图QT间期延长也是需要监测的风险。

　　相比于传统的挽救性化疗，吉瑞替尼代表了针对FLT3突变这一特定分子亚型的精准靶向治疗。在急性髓系白血病的治疗中，FLT3-ITD突变曾与高复发风险和不良预后密切相关。吉瑞替尼的应用，显著改善了这部分复发难治患者的生存结局，为后续进行造血干细胞移植创造了更多机会。目前，吉瑞替尼与去甲基化药物联合，已成为不适合强化疗的新诊断FLT3突变阳性急性髓系白血病患者的标准治疗方案之一。与第一代FLT3抑制剂相比，吉瑞替尼的选择性更高、效力更强。它的临床成功，确立了FLT3突变在急性髓系白血病诊疗中的核心生物标志物地位，使得对所有急性髓系白血病患者进行FLT3突变检测成为诊疗常规，并推动了急性髓系白血病治疗进入联合靶向治疗的新时代，其与化疗、去甲基化药物或其他靶向药的联合策略正在不断探索中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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