拉罗替尼/拉克替尼(LOXO-101/Larotrectinib)开启不限癌种的靶向治疗新范式

　　拉克替尼是一种高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性意义在于它的适用性完全基于肿瘤的分子特征，而非发病器官，成为首款基于生物标志物而非肿瘤部位批准的抗癌药物，用于治疗成人和儿童实体瘤患者。该药物能够高效且特异性地抑制由神经营养受体酪氨酸激酶基因家族融合、蛋白激酶活化环点突变以及神经营养受体酪氨酸激酶基因扩增导致的异常激活的神经营养受体酪氨酸激酶蛋白，从而阻断下游促癌信号通路，实现广谱的抗肿瘤活性。这种“篮子试验”式的获批模式，代表了精准医学领域的一个重要里程碑。

　　患者根据年龄和体表面积确定剂量，通常每日两次口服。在一项汇总了多种肿瘤类型患者数据的关键临床试验中，拉罗替尼展示了卓越且持久的疗效。在可评估的成人和儿童患者中，总体客观缓解率高达约75%，其中完全缓解率为22%。缓解持续时间长，中位缓解持续时间接近35个月，中位无进展生存期约为28个月。无论是对于常见的肺癌、甲状腺癌，还是罕见的唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤等，只要存在神经营养受体酪氨酸激酶基因融合，拉罗替尼都显示出显著的治疗效果，改变了无数难治性肿瘤患者的治疗前景。

　　与传统的化疗和按器官分类的靶向治疗相比，拉克替尼所代表的不限癌种治疗策略是一种根本性的转变。它与另一款同机制药物恩曲替尼共同定义了这一新类别。两者疗效相似，但在中枢神经系统穿透性和不良反应谱上略有差异。拉罗替尼最常见的不良反应包括疲劳、恶心、头晕、呕吐、肝功能异常和咳嗽。总体来说，其耐受性良好。这一疗法的成功，极大地推动了在临床实践中对实体瘤患者进行广泛的神经营养受体酪氨酸激酶基因融合检测的必要性，确保更多潜在获益患者能被及时发现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 拉克替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laluotini/