吡托布鲁替尼/捷帕力(Jaypirca/pirtobrutinib)让BTK耐药淋巴瘤患者重获生机

2026-03-27 作者: 康必行-小冯

  吡托布鲁替尼(pirtobrutinib)是首个非共价(可逆)BTK抑制剂,于2023年获FDA加速批准,用于既往接受过共价BTK抑制剂(如伊布替尼、泽布替尼)治疗后进展的复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)及慢性淋巴细胞白血病(CLL/SLL)。它解决了BTK抑制剂领域“耐药后无药可用”的核心痛点。

  传统BTK抑制剂通过共价键永久结合BTK蛋白的C481位点,但该位点突变是耐药的主要机制。吡托布鲁替尼采用非共价结合模式,不依赖C481位点,而是通过高亲和力可逆地结合BTK,因此即使存在C481S等突变,仍能有效抑制BTK通路。BRUIN研究显示,在经多线治疗(含共价BTK抑制剂)的MCL患者中,其总缓解率仍达50%,中位缓解持续时间8.3个月。

  推荐剂量为每日一次200毫克口服,不受进食影响。安全性方面,血液学毒性(如中性粒细胞减少、贫血)较为常见,但出血、房颤等非共价BTK抑制剂的典型脱靶毒性发生率较低。它是目前BTK抑制剂治疗失败后的标准后续选择,实现了从“共价抑制”到“再抑制”的跨越。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吡托替尼/匹妥布替尼(Jaypirca)帮助套细胞淋巴瘤等血液肿瘤患者突破耐药困境

  更多药品详情请访问 吡托布鲁替尼 https://www.kangbixing.com/drug/btbltn/

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